Общие характеристики. Состав:. Активное вещество: амисульприда 100 мг или 200 мг;. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Фармакологические свойства:.
Фармакодинамика. Солерон является антипсихотическим средством, относящимся к классу замещенных бензамидов. Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов. Амисульприд не имеет сродства с рецепторами серотонина, гистамина, адренергическими и холинергическими рецепторами. При применении в высоких дозах блокирует преимущественно дофаминергические нейроны, локализующиеся в мезолимбических структурах, а не в стриарной системе.
Форма выпуска. Таблетки, раствор для приема внутрь. Состав. 1 таблетка содержит: активное вещество: амисульприд 100, 200 и 400 мг;. 1 мл раствора. В отношении этих расстройств амисульприд обладает высоким уровнем. Амисульприд (Amisulpride): инструкция, применение и формула. РЛС. Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания Амисульприд не обладает сродством к рецепторам серотонина. Солиан инструкция по применению, Солиан читать все отзывы В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет.
Это специфическое сродство объясняет преимущественно антипсихотическое действие амисульприда. В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2-/D3- рецепторы, что объясняет его действие на негативные симптомы шизофрении.
В контролируемом (с галоперидолом) двойном слепом клиническом исследовании с участием больных острой шизофренией амисульприд достоверно уменьшал выраженность вторичных негативных симптомов заболевания в значительно большей степени, чем галоперидол. После приема Солерона внутрь отмечается два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после приема, а второй - между 3-м и 4-м часами после приема. Концентрация в плазме крови составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл после приема в дозе 50 мг. Объем распределения составляет 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Фармакокинетика.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд слабо метаболизируется в организме: идентифицированы два его неактивных метаболита, составляющие приблизительно 4% введенной дозы.
Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение амисульприда в. ЛИМИПРАНИЛ - инструкция по применению и описание препарата, отзывы о Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с.
Кумуляции амисульприда не происходит, его фармакокинетика остается неизменной после повторных приемов. Период полувыведения амисульприда после перорального приема составляет примерно 12 ч. Амисульприд выводится в неизмененном виде с мочой. После в/в введения 50% дозы выделяется с мочой, причем 90% этого количества выводится в течение первых 24 ч. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/час, или 330 мл/мин. Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно уменьшает AUC (площадь под кривой концентрация/время), Tmaxmax (максимальная концентрация) амисульприда в крови. После приема жирной пищи подобных изменений не отмечено.
В связи с тем что амисульприд слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении его дозы у пациентов с нарушением функции печени. Период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается в 2,5-3 раза. AUC амисульприда при незначительно выраженной почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной почечной недостаточности - почти десятикратно. Практический опыт применения препарата, однако, ограничен, и нет результатов по применению препарата в дозах, превышающих 50 мг.
Амисульприд слабо подвергается диализу. Показания к применению:. Психозы, особенно острые и хронические шизофренические нарушения, сопровождающиеся позитивными симптомами (например, бред. галлюцинации. расстройства мышления ) и/или негативными симптомами (например, аффективная тупость, отсутствие эмоциональности и уклонение от общения), в том числе у пациентов с преобладанием негативных симптомов. Способ применения и дозы:. Применяют взрослым и детям старше 15 лет внутрь, независимо от приема пищи.
Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Если суточная доза не превышает 400 мг, Солерон следует принимать один раз в сутки. Дозу более 400 мг следует распределить на 2 приема. Пациентам с преимущественно негативными симптомами рекомендуется назначать препарат в дозе от 50 (1/2 таблетки 100 мг) до 300 мг в сутки. Подбор дозы должен быть индивидуальным.
Оптимальная доза составляет около 100 мг в сутки. Для пациентов со смешанными негативными и позитивными симптомами дозы следует подбирать таким образом, чтобы обеспечить максимальный контроль над позитивными симптомами, т.
400 - 800 мг в сутки. Поддерживающее лечение проводят в минимально эффективной дозе, которую устанавливают индивидуально. При острых психотических эпизодах рекомендованная начальная доза составляет 400 - 800 мг, максимальная суточная доза - не более 1200 мг. Поддерживающее лечение проводят в минимально эффективной дозе, которую устанавливают индивидуально. Почечная недостаточность. Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина 30 - 60 мл/мин суточную дозу следует снизить наполовину, а у пациентов с клиренсом креатинина 10 - 30 мл/мин - до одной третьей. Поскольку препарат слабо метаболизируется в организме, снижения его дозы при нарушении функции печени не требуется.
Значительная часть больных с шизофреническими нарушениями вынуждена принимать препарат постоянно, чтобы избежать обострений. Длительность лечения, подбор дозы и величина поддерживающей дозы устанавливаются индивидуально.
Особенности применения:. Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность Солерона в период беременности не установлена, поэтому применение препарата не рекомендуется. Неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому кормление грудью противопоказано. Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата для лечения детей до 15 лет не установлена. Солерон следует применять только в том случае, если нельзя избежать нейролептической терапии. Как и при использовании других нейролептиков, при лечении Солероном возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем креатинфосфокиназы в сыворотке крови. При развитии гипертермии, особенно при применении в высоких дозах, все антипсихотические препараты, включая Солерон, должны быть отменены. Солерон может вызвать дозозависимое увеличение интервала QT на ЭКГ, что повышает риск появления опасных желудочковых тахиаритмий типа мерцания-трепетания желудочков. Риск развития опасных желудочковых аритмий повышается при брадикардии. гипокалиемии.
в случае врожденного или приобретенного синдрома удлиненного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QT). Если клиническая ситуация позволяет, то до применения препарата рекомендуется убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма: брадикардия менее 55 уд. /мин, гипокалиемия.
врожденный удлиненный интервал QT, одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд. /мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или увеличение интервала QT. Больным, которым требуется длительное лечение нейролептиками, до их назначения рекомендуется провести ЭКГ-исследование.
Солерон может снижать судорожный порог. Поэтому необходимо врачебное наблюдение пациентов, принимающих Солерон, с судорогами в анамнезе. У пациентов пожилого возраста Солерон как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска развития артериальной гипотензии или седативного эффекта. Необходимо с особой осторожностью применять Солерон при болезни Паркинсона. Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендован к применению больным с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы или галактозы. Способность влиять на быстроту реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат может вызывать сонливость, в результате чего способность к управлению автотранспортными средствами или работе с опасными механизмами может быть нарушена.
Побочные действия:. Со стороны нервной системы:. часто - бессонница, тревога.
ажитация. экстрапирамидные симптомы (тремор, артериальная гипертензия.
гиперсаливация. акатизия. гипокинезия).
Выраженность этих симптомов обычно умеренная, они частично обратимы без отмены Солерона при назначении антихолинергической антипаркинсонической терапии. Частота развития экстрапирамидных симптомов зависит от дозы препарата и очень низкая у больных, принимающих препарат в дозе 50 - 300 мг/сут для устранения преимущественно негативных симптомов;. редко - дневная сонливость;. очень редко - острая дистония (спастическая кривошея. окулогирный криз, тризм ), не требующая отмены Солерона и проходящая при применении антихолинергических противопаркинсонических средств; поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями преимущественно языка и/или мимических мышц лица, развивается обычно при длительном применении препарата (антихолинергические антипаркинсонические средства при ней неэффективны, они могут вызывать ухудшение состояния); судороги ; злокачественный нейролептический синдром. Эндокринные нарушения: часто - обратимое повышение уровня пролактина в сыворотке крови (проходящее после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию и фригидность ; увеличение массы тела. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - запор.
тошнота. рвота. сухость во рту. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - артериальная гипотензия и брадикардия. увеличение интервала QТ на ЭКГ; в единичных случаях - желудочковая тахиаритмия по типу мерцания-трепетания.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз. Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:. Противопоказанные комбинации. Агонисты дофаминергических рецепторов, кроме леводопы (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), - за исключением применения у пациентов с болезнью Паркинсона. Агонисты дофаминергических рецепторов и нейролептики являются взаимными антагонистами.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов дофаминергических рецепторов рекомендуется применение антихолинергических препаратов. Сультоприд (бензамидный нейролептик) - повышение риска развития желудочковых аритмий, особенно тахиаритмии по типу мерцания-трепетания. Не рекомендуемые комбинации. Лекарственные средства, которые могут вызывать тахиаритмию по типу мерцания-трепетания: антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другие препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенный спирамицин - повышение риска развития желудочковых аритмий, особенно тахиаритмии по типу мерцания-трепетания. По возможности следует отменить такие препараты; если подобной комбинации препаратов избежать не удается, до начала лечения необходимо определить продолжительность интервала QT на ЭКГ, лечение проводить под контролем ЭКГ.
Алкоголь - усиление седативного эффекта нейролептиков и снижение бдительности. Необходимо избегать употребления алкоголя и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь, во время лечения Солероном. Леводопа - взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. Для лечения больных болезнью Паркинсона оба препарата рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах. Агонисты дофаминергических рецепторов, кроме леводопы (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин) - которые используются для лечения больных с болезнью Паркинсона. Дофаминергические агонисты являются взаимными антагонистами с нейролептиками.
Агонисты дофаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту с болезнью Паркинсона, принимающему дофаминергический препарат, дозу его следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Комбинации, требующие осторожности применения. Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов: дилтиазем, верапамил; блокаторы β-рецепторов, кроме соталола; клонидин, гуанфацин; мефлохин; препараты наперстянки, ингибиторы холинестеразы: донезпепзил, ривастигмин, такрин, амбемониум, галаитамин, пиридостигмин, неостигмин), повышают риск появления желудочковых аритмий, в особенности тахиаритмии мерцания-трепетания.
Необходим клинический и ЭКГ-контроль. Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: калийвыводящие диуретики, стимулирующие слабительные, внутривенный амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракосактид, повышают риск появления желудочковых аритмий, в особенности тахиаритмии мерцания-трепетания. Гипокалиемию необходимо скорректировать до начала применения препарата. Необходим контроль электролитного баланса, ЭКГ, состояния больного. Комбинации, которые следует принимать во внимание. Антигипертензивные препараты (все) - аддитивное действие, повышение риска развития постуральной гипотензии. Прочие средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС: производные морфина, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные препараты, антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), блокаторы H1-рецепторов с седативным действием, антигипертензивные средства центрального действия, нейролептики, баклофен, талидомид, пизотифен - усиление центральной депрессии, снижение внимания и быстроты реакции.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности: бисопролол, карведилол, метопролол - сосудорасширяющее действие, риск развития артериальной гипотензии, особенно ортостатической (аддитивный эффект). Противопоказания:. Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Диагностированная или предполагаемая феохромоцитома. Диагностированные или предполагаемые пролактинзависимые опухоли (например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы). Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин). Одновременное применение с сультопридом и агонистами дофаминергических рецепторов, такими как амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Врожденная галактоземия.
синдром нарушения абсорбции глюкозы или галактозы, дефицит лактазы (из-за содержания в составе препарата лактозы). Беременность. Период кормления грудью. Детский возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных). Передозировка:. Возможно усиление известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия. экстрапирамидные симптомы; кома.
Специфического антидота нет. При острой передозировке показана поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций организма, особенно контроль ЭКГ до полной нормализации состояния пациента. При появлении выраженных экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические средства. Гемодиализ неэффективен.